·
GRANULADOS
Agregados
de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y
coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor
uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de
distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación
modificada.
·
SELLOS
Son
cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por
las cápsulas duras.
·
PÍLDORAS
Preparaciones
sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad
contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se
encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y
cápsulas.
·
TABLETAS
Son
pastillas para desleír en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por
el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus
constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más
principios activos.
·
SUBLINGUAL
Una forma especial de
administración oral es la vía
sublingual. En esta vía normalmente, se utilizan comprimidos que se
disuelven debajo de la lengua absorbiéndose directamente. Tiene el
inconveniente de ser exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas,
muy liposolubles. Esto hace que sólo puedan administrarse por esta vía fármacos
de gran potencia terapéutica como la nitroglicerina o el isosorbide.
Se utiliza para conseguir una acción terapéutica rápida o para fármacos que
posean un alto grado de metabolización hepática, se degraden por el jugo
gástrico o no sean absorbidos por vía oral. No obstante también se encuentran
en el mercado presentaciones por comodidad del usuario. (Véase la formulación
Flas en el epígrafe de innovaciones galénicas).
PARENTERAL
La
biodisponibilidad de un fármaco administrado vía
parenteral depende de sus
características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las
características anatomofisiológicas de la zona de inyección:
1. Vía
intravenosa
Proporciona
un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de
biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la
aparición de tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades entre dos
principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. Tiene el
inconveniente de que no permite la administración de preparados oleosos debido
a la posibilidad de originar una embolia
grasa. Tampoco podrán usarse productos que contengan componentes capaces de
precipitar algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes.
2. Vía
intraarterial
Utilizada
en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres; permite obtener una
máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con unos mínimos efectos
sistémicos.
3. Vía
intramuscular
Se
utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de
administración del fármaco al paciente por otra vía ya que admite el ser
utilizada para sustancias irritantes. Numerosos factores van a influir en la
biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de
inyección, grado de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de
inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la administración de
preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depto.”).
4. Vía
subcutánea
De
características similares a la anterior pero al ser la piel una zona menos
vascular izada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha
velocidad puede ser incrementada o disminuida por distintos medios. No puede
utilizarse para sustancias irritantes ya que podría producir necrosis del
tejido.
5. Otras
vías parenterales
Los
preparados para administración parenteral son formulaciones estériles
destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación
se enumeran cinco de las más representativas:
§ Preparaciones
inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (disolución),
emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no
acuoso apropiado.
§ Preparaciones
para diluir previamente a la administración parenteral. Soluciones concentradas y
estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión tras ser diluidas en un líquido
apropiado antes de su administración.
§ Preparaciones
inyectables para perfusión. Son
soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirógenos,
estériles y, en la medida de lo posible, isotónicas con respecto a la sangre.
§ Polvo
para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas estériles, dosificadas y
acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente tras agitación, en
presencia de un volumen prescrito de líquido estéril apropiado, dan lugar a
soluciones prácticamente límpidas, exentas de partículas, o bien a suspensiones
uniformes.
§ Implantes
o pellet. Pequeños
comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados que garantizan la liberación
del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.
Por vía
parenteral es posible la liberación retardada o prolongada de los principios
activos a partir del punto de inyección. Esto se puede conseguir realizando
diversas manipulaciones galénicas. Una de ellas consiste en sustituir una
solución acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea
liposoluble. El método más clásico consiste en inyectar derivados poco
hidrosolubles del principio activo, en forma de suspensiones amorfas o
cristalinas (p. e., preparaciones retard de insulina). A veces, el principio
activo puede también adsorberse sobre un soporte inerte desde el que será
liberado, o bien fijarse en forma de micro cápsulas, o incorporarse en
liposomas para vectorizar algunos fármacos e, incluso ser tratado químicamente
(pro fármaco) a fin de modificar sus propiedades fisicoquímicas.
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